CAS՝ 467426-54-6 Plecanatide Prikanatide;ATCH(1-39) Plecanatide Impurtiy

Prokanatide-ը (Plecanatide) գուանիլատ ցիկլազի վրա ազդող նոր դեղամիջոց է, որը կարող է խթանել աղիքային հեղուկի աղիքային սեկրեցումը և արագացնել դեֆեքացիան:Բերանի պոլիպեպտիդ, որը կազմված է 16 ամինաթթուներից, որոնք նախատեսված են մարդու ստամոքս-աղիքային պեպտիդը՝ ուրանինին նմանակելու համար:Պուկանատիդը, որն ի սկզբանե մշակվել է Callisto Pharmaceuticals-ի կողմից և փոխանցվել է Synergy Pharmaceuticals-ին, հաստատվել է ԱՄՆ Սննդամթերքի և դեղերի վարչության (FDA) կողմից՝ մեծահասակների մոտ CIC-ի բուժման համար 2017 թվականի հունվարի 19-ին: 16 ամինաթթուներ.Այն գործում է որպես նատրիումի արտազատման գուանիլատ ցիկլազային ընկալիչների ագոնիստ, կարգավորելով ստամոքս-աղիքային տրակտում թթու և բազային իոնները, հրահրելով հեղուկի տեղափոխումը ստամոքս-աղիքային տրակտ և մեծացնում է ստամոքս-աղիքային պարբերականությունը:Գործողության մեխանիզմը Պուկանատիդը և նրա ակտիվ մետաբոլիտները կապվում են GC-C ֆերմենտների հետ և տեղական ազդեցություն ունեն աղիքային էպիթելի բջիջների լույսի մակերեսի վրա:GC-C ֆերմենտի ակտիվացումը մեծացնում է ներբջջային և արտաբջջային ցիկլային գուանոզին ֆոսֆատի (cGMP) կոնցենտրացիան, մինչդեռ ներբջջային cGMP կոնցենտրացիայի ավելացումը հիմնականում խթանում է քլորիդի և բիկարբոնատի արտազատումը աղիքային լույսի մեջ՝ ցիստիկան ֆիբրոզի տրանսկարգավորիչ մեմբրանի իոնային ալիքի ակտիվացման միջոցով: գործոն (CFTR), որը մեծացնում և արագացնում է աղիքային հեղուկի անցումը։