CAS: 467426-54-6 Plekanatid-prikanatid;ATCH(1-39) Plekanatid-szennyeződés

A prokanatid (plecanatid) egy új gyógyszer, amely befolyásolja a guanilát-ciklázt, amely serkentheti a bélnedv bélszekrécióját és felgyorsíthatja a székletürítést.16 aminosavból álló orális polipeptid, amely az emberi gyomor-bélrendszeri peptidet, az uranyint utánozza.Az eredetileg a Callisto Pharmaceuticals által kifejlesztett és a Synergy Pharmaceuticals-hoz átadott Pucanatidet az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) 2017. január 19-én engedélyezte felnőttkori CIC kezelésére. A Pucanatide az uroguanilin analógja, egy ciklikus polipeptid. 16 aminosav.Guanilát-cikláz receptor agonistaként működik a nátrium kiválasztásában, szabályozza a sav- és bázisionokat a gyomor-bél traktusban, indukálja a folyadék transzportját a gyomor-bél traktusba, és fokozza a gyomor-bélrendszer perisztaltikáját.Hatásmechanizmus A pukanatid és aktív metabolitjai GC-C enzimekhez kötődnek, és lokálisan fejtik ki hatásukat a bélhámsejtek lumen felszínén.A GC-C enzim aktiválása növeli az intracelluláris és extracelluláris ciklikus guanozin-foszfát (cGMP) koncentrációját, míg az intracelluláris cGMP-koncentráció növekedése elsősorban a klorid és a bikarbonát szekrécióját serkenti a bél lumenébe a cisztás fibrózist szabályozó transzmembrán ioncsatorna aktiválása révén. faktor (CFTR), amely növeli és felgyorsítja a bélnedv áthaladását.