Tesamorelin CAS:804475-66-9 Unii-mqg94m5eeo Th 9507

Tesamorelin (INN) (trgovsko ime Egrifta SV) je sintetična oblika hormona, ki sprošča rastni hormon (GHRH) za zdravljenje lipodistrofije, povezane s HIV, in je bil prvotno odobren leta 2010. Proizvaja in razvija ga Theratechnologies, Inc. Canada.Zdravilo je sintetični peptid, sestavljen iz vseh 44 aminokislin človeškega GHRH z dodatkom skupine trans-3-heksenojske kisline.

Mehanizem delovanja
Tesamorelin je spojina, modificirana na N-koncu, ki temelji na zaporedju 44 aminokislin človeškega GHRH.Ta modificirana sintetična oblika je učinkovitejša in stabilnejša od naravnih peptidov.Prav tako je bolj odporen na cepitev z dipeptid aminopeptidazo kot človeški GHRH.Spodbuja endogeno sintezo in sproščanje GH ter zvišuje ravni insulinu podobnega rastnega faktorja (IGF-1).Sproščeni GH se nato veže na receptorje na različnih telesnih organih in uravnava telesno sestavo.Ta regulacija je v glavnem posledica kombinacije anaboličnih in lipoliznih mehanizmov.Vendar pa je glavni mehanizem, s katerim je bilo ugotovljeno, da tesamolin zmanjšuje maso telesne maščobe, zmanjšanje ravni trigliceridov po lipolizi.