テサモレリン CAS:804475-66-9 Unii-mqg94m5eeo Th 9507

テサモレリン (INN) (商品名 Egrifta SV) は、HIV 関連脂肪異栄養症の治療用の合成成長ホルモン放出ホルモン (GHRH) であり、2010 年に初めて承認されました。カナダの Theratetechnologies, Inc. によって製造および開発されています。この薬剤は、ヒトGHRHの44アミノ酸すべてにトランス-3-ヘキセン酸基を加えた合成ペプチドです。

作用機序
テサモレリンは、ヒト GHRH の 44 アミノ酸配列に基づいて N 末端が修飾された化合物です。この修飾された合成形態は、天然ペプチドよりも効果的で安定しています。また、ジペプチドアミノペプチダーゼによる切断に対してもヒト GHRH よりも耐性があります。内因性 GH の合成と放出を刺激し、インスリン様成長因子 (IGF-1) のレベルを増加させます。放出された GH は、さまざまな身体器官に存在する受容体に結合し、身体組成を調節します。この調節は主に、同化作用と脂肪分解作用の組み合わせによるものです。しかし、テサモリンが体脂肪量を減少させる主なメカニズムは、脂肪分解後のトリグリセリドレベルの減少であることがわかっています。