Tesamorelin CAS:804475-66-9 Unii-mqg94m5eeo Th 9507

Tesamorelin (INN) (obchodný názov Egrifta SV) je syntetická forma hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH) na liečbu lipodystrofie spojenej s HIV a bol pôvodne schválený v roku 2010. Vyrába a vyvíja ho spoločnosť Theratechnologies, Inc. Canada.Liečivo je syntetický peptid zložený zo všetkých 44 aminokyselín ľudského GHRH s pridaním skupiny kyseliny trans-3-hexénovej

Mechanizmus akcie
Tesamorelín je N-koncová modifikovaná zlúčenina založená na 44 aminokyselinovej sekvencii ľudského GHRH.Táto modifikovaná syntetická forma je účinnejšia a stabilnejšia ako prírodné peptidy.Je tiež odolnejší voči štiepeniu dipeptidaminopeptidázou ako ľudský GHRH.Stimuluje endogénnu syntézu a uvoľňovanie GH a zvyšuje hladiny inzulínu podobného rastového faktora (IGF-1).Uvoľnený rastový hormón sa potom viaže na receptory prítomné na rôznych telesných orgánoch a reguluje zloženie tela.Táto regulácia je spôsobená najmä kombináciou anabolických a lipolýznych mechanizmov.Avšak hlavným mechanizmom, ktorým sa zistilo, že tesamolín znižuje telesnú tukovú hmotu, je zníženie hladín triglyceridov po lipolýze.