Tesamorelin CAS:804475-66-9 Unii-mqg94m5eeo Th 9507

Tesamorelin (INN) (izena komertziala Egrifta SV) hazkuntza hormona askatzen duen hormona (GHRH) forma sintetikoa da GIBarekin lotutako lipodistrofia tratatzeko eta jatorriz 2010ean onartu zen. Theratechnologies, Inc. Canada-k ekoitzi eta garatzen du.Droga giza GHRHaren 44 aminoazido guztiek osatutako peptido sintetikoa da, trans-3-hexenoiko azido talde bat gehituta.

Ekintza-mekanismoa
Tesamorelin giza GHRHaren 44 aminoazidoen sekuentzian oinarritutako N-terminal aldatutako konposatu bat da.Eraldatutako forma sintetiko hau peptido naturalak baino eraginkorragoa eta egonkorragoa da.Gainera, dipeptide aminopeptidasaren mozketari erresistenteagoa da giza GHRHa baino.GH endogenoaren sintesia eta askapena estimulatzen ditu eta intsulinaren antzeko hazkuntza faktorearen (IGF-1) mailak areagotzen ditu.Askatutako GH gero gorputzeko hainbat organotan dauden errezeptoreetara lotzen da eta gorputzaren konposizioa erregulatzen du.Erregulazio hau, batez ere, anabolikoen eta lipolisi mekanismoen konbinazioaren ondorioz gertatzen da.Hala ere, tesamolina gorputzeko gantz masa murrizteko mekanismo nagusia lipolisiaren ondoren triglizeridoen maila murriztea da.