Tesamorelin CAS:804475-66-9 Unii-mqg94m5eeo Th 9507

Tesamoreliini (INN) (kauppanimi Egrifta SV) on kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) synteettinen muoto HIV:hen liittyvän lipodystrofian hoitoon, ja se hyväksyttiin alun perin vuonna 2010. Sen tuottaa ja kehittää Theratechnologies, Inc. Canada.Lääke on synteettinen peptidi, joka koostuu kaikista ihmisen GHRH:n 44 aminohaposta, johon on lisätty trans-3-hekseenihapporyhmä.

Toimintamekanismi
Tesamoreliini on N-päästä modifioitu yhdiste, joka perustuu ihmisen GHRH:n 44 aminohapon sekvenssiin.Tämä modifioitu synteettinen muoto on tehokkaampi ja vakaampi kuin luonnolliset peptidit.Se on myös vastustuskykyisempi dipeptidiaminopeptidaasin pilkkomiselle kuin ihmisen GHRH.Se stimuloi endogeenisen kasvuhormonin synteesiä ja vapautumista sekä lisää insuliinin kaltaisen kasvutekijän (IGF-1) tasoa.Vapautunut GH sitoutuu sitten eri kehon elimissä oleviin reseptoreihin ja säätelee kehon koostumusta.Tämä säätely johtuu pääasiassa anabolisten ja lipolyysimekanismien yhdistelmästä.Kuitenkin päämekanismi, jolla tesamoliinin on havaittu vähentävän kehon rasvamassaa, on triglyseridipitoisuuden lasku lipolyysin jälkeen.