Tesamorelin CAS:804475-66-9 Unii-mqg94m5eeo Th 9507

A tesamorelin (INN) (kereskedelmi név Egrifta SV) a növekedési hormont felszabadító hormon (GHRH) szintetikus formája a HIV-vel összefüggő lipodystrophia kezelésére, és eredetileg 2010-ben hagyták jóvá. A Theratechnologies, Inc. Canada gyártja és fejleszti.A gyógyszer egy szintetikus peptid, amely a humán GHRH mind a 44 aminosavából áll, egy transz-3-hexénsav csoport hozzáadásával

A cselekvés mechanizmusa
A tesamorelin egy N-terminálisan módosított vegyület, amely a humán GHRH 44 aminosav szekvenciáján alapul.Ez a módosított szintetikus forma hatékonyabb és stabilabb, mint a természetes peptidek.Ezenkívül ellenállóbb a dipeptid aminopeptidáz általi hasítással szemben, mint a humán GHRH.Serkenti az endogén GH szintézist és felszabadulását, valamint növeli az inzulinszerű növekedési faktor (IGF-1) szintjét.A felszabaduló GH ezután a különböző testszerveken lévő receptorokhoz kötődik, és szabályozza a test összetételét.Ez a szabályozás elsősorban az anabolikus és lipolízis mechanizmusok kombinációjának köszönhető.Azonban a fő mechanizmus, amellyel a tesamolin csökkenti a testzsír tömegét, a trigliceridszint csökkenése a lipolízis után.