Prírodné rastlinné extrakty CAS 51-34-3 Skopolamín

skopolamín(hyoscín) sa nachádza v rôznych členoch Solanaceae (napr. H. niger, Duboisia myoporoides, Scopolia spp. a Datura metel).Skopolamín sa zvyčajne izoluje z matečného lúhu, ktorý zostal po izolácii hyoscyamínu.

Hyoscín je starší názov pre tento alkaloid, hoci skopolamín je akceptovaný názov v Spojených štátoch. Skopolamín je levo zložka racemickej zmesi, ktorá je známa ako atroscín.Alkaloid sa ľahko racemizuje v prítomnosti zriedenej alkálie.

Alkaloid sa vyskytuje vo forme ľavotočivej viskóznej kvapaliny, ktorá je len málo rozpustná vo vode, ale veľmi dobre rozpustná v alkohole, chloroforme alebo éteri.S väčšinou kyselín tvorí kryštalické soli, pričom hydrobromid je najstabilnejší a najpopulárnejší.Vodný roztok hydrobromidu obsahujúci 10 % manitolu je údajne menej náchylný na rozklad ako nechránené roztoky.

Farmakológia

Skopolamín butylbromid, modifikovaný skopolamín, je periférne anticholínové liečivo;môže nielen spazmovať hladké svaly, ale aj blokovať gangliové a nervovosvalové spojenie a má slabý účinok na centrum.Tento liek má silnejšie účinky na kŕče hladkého svalstva čriev ako atropín a anizodamín;môže selektívne uvoľniť spazmus hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest a močových ciest a inhibovať jeho peristaltiku.

Skopolamín butylbromid má menšie účinky na srdce, zrenicu a slinnú žľazu, takže zriedkavo vyvoláva centrálny nervový vzruch, dilatáciu, inhibíciu sekrécie slín a iné nežiaduce reakcie, na rozdiel od atropínu.

Skopolamín butylbromid je antagonista M cholinergného receptora, jeho farmakologické účinky sú podobné atropínu, ale má svoje vlastné charakteristiky, ktoré majú zjavnú výhodu pri zlepšovaní mikrocirkulácie krvi.