สารสกัดจากพืชธรรมชาติ CAS 51-34-3 Scopolamine

สโคโปลามีน(hyoscine) พบได้ในสมาชิกของ Solanaceae (เช่น H. niger, Duboisia myoporoides, Scopolia spp. และ Datura metel)โดยปกติแล้วสโคโพลามีนจะถูกแยกได้จากสุราแม่ที่เหลืออยู่จากการแยกไฮยาซีเอมีน

Hyoscine เป็นชื่อเก่าของอัลคาลอยด์นี้ แม้ว่า scopolamine เป็นชื่อที่ยอมรับในสหรัฐอเมริกา Scopolamine เป็นส่วนประกอบ levo ของส่วนผสม racemic ซึ่งเรียกว่า atroscineอัลคาลอยด์จะถูกทำให้เป็นราซไมซ์ได้ง่ายเมื่อมีอัลคาไลเจือจาง

อัลคาลอยด์เกิดขึ้นในรูปของของเหลวที่มีความหนืดสูงซึ่งละลายได้ในน้ำเพียงเล็กน้อย แต่ละลายได้มากในแอลกอฮอล์ คลอโรฟอร์ม หรืออีเทอร์ก่อตัวเป็นเกลือที่เป็นผลึกโดยมีกรดมากที่สุด โดยไฮโดรโบรไมด์มีความเสถียรมากที่สุดและเป็นที่ยอมรับกันมากที่สุดสารละลายที่เป็นน้ำของไฮโดรโบรไมด์ที่มีแมนนิทอล 10% กล่าวกันว่ามีแนวโน้มที่จะสลายตัวน้อยกว่าสารละลายที่ไม่มีการป้องกัน

เภสัชวิทยา

Scopolamine butylbromide ซึ่งเป็น scopolamine ที่ได้รับการดัดแปลงเป็นยาต่อต้านโคลีนส่วนปลายไม่เพียงแต่สามารถกล้ามเนื้อเรียบเกร็ง แต่ยังปิดกั้นปมประสาทและรอยต่อประสาทและกล้ามเนื้อและมีผลอ่อนต่อส่วนกลางยานี้มีผลต่อการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้ได้ดีกว่า atropine และ anisodamineสามารถเลือกบรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบในทางเดินอาหาร ทางเดินน้ำดี และทางเดินปัสสาวะ และยับยั้งการบีบตัวของกล้ามเนื้อ

Scopolamine butylbromide มีผลน้อยต่อหัวใจ รูม่านตา และต่อมน้ำลาย ดังนั้นจึงไม่ค่อยกระตุ้นให้เกิดความตื่นเต้นทางประสาทส่วนกลาง การขยายตัว การยับยั้งการหลั่งน้ำลาย และอาการไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ซึ่งแตกต่างจาก atropine

Scopolamine butylbromide เป็นศัตรูของตัวรับ M cholinergic ซึ่งฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของมันคล้ายกับ atropine แต่มีลักษณะเฉพาะของตัวเองซึ่งมีข้อได้เปรียบที่ชัดเจนในการปรับปรุงจุลภาคในเลือด