エキセンディン-4 CAS 141758-74-9 エクセナチド酢酸塩 エクセナチド
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特性：
| 一般名 | エクセナチド | 英語名 | エクセナチド酢酸塩 |
|---|---|---|---|
| CAS番号 | 141758-74-9 |
| 分子式 | C184H282N50O60S |
|---|---|
| 分子量 | 4186.57000 |
| 正確な質量 | 4184.03000 |
| PSA | 1775.05000 |
| 保管条件 | 密封し、-20℃で保管 |
| 安定性 | 仕様に従って使用および保管した場合、分解せず、既知の危険な反応はありません。 |
使用法：
エクセナチドは、インクレチン模倣薬として知られる新しいクラスの抗糖尿病薬の最初の薬であり、メトホルミン、スルホニル尿素薬、またはその両方を服用しているが、まだ服用していない2型糖尿病患者の血糖コントロールを改善するための補助療法として適応されています。適切な血糖コントロールが達成されました。エクセナチドは、ヒトインクレチングルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1) の機能的類似体です。GLP-1 は、食物摂取に反応して消化管の細胞から自然に放出され、b 細胞上のその受容体に作用して、グルコース刺激によるインスリン分泌を増強します。エクセナチドは、GLP-1 受容体に対する長時間作用型アゴニストです。これは、ドクトカゲトカゲの唾液分泌物に含まれる 39 アミノ酸のペプチドの合成バージョンです。また、食後の高血糖期間中のピーク血清グルカゴンレベルを緩和しますが、低血糖に反応したグルカゴン放出を妨げません。エクセナチドの投与計画は、5 mg または 10 mg を 1 日 2 回、朝夕の食事前 1 時間以内に皮下注射として投与します。皮下投与後、エクセナチドの血漿中濃度は 2.1 時間でピークに達し、血漿薬物動態プロファイルは用量に比例します。エクセナチドで報告されている最も一般的な有害事象には、吐き気、嘔吐、下痢、神経過敏、めまい、頭痛、消化不良などがあります。
Exendin-4 は GLP-1 受容体を活性化することができ、この受容体は細胞内膵腺房細胞の cAMP レベルを増加させることができますが、VIP 受容体には影響を与えません。
Exendin-4 は、補助物質の影響を排除するために、HepG2 細胞の治療のためのインクレチン模倣物として使用されています。また、補助物質による干渉を排除するための r (GLP-1R) アゴニストとしても使用されています。
