Exendin-4 CAS 141758-74-9 Exenatide מלח אצטט Exenatide

צור איתי קשר:

Email : salesperson66@yeah.net

ווטסאפ: +8619832408762

נצרים: fairyqf

סקייפ: +8619832408762

מאפיין:

נוֹהָג:

Exenatide היא התרופה הראשונה בקבוצה חדשה של נוגדי סוכרת הידועה בשם מחקות אינקרטין, והיא מסומנת כטיפול משלים לשיפור השליטה הגליקמית בחולים עם סוכרת מסוג 2 הנוטלים מטפורמין, סולפונילאוריאה או שניהם, אך לא קיבלו השיג שליטה גליקמית נאותה.Exenatide הוא אנלוגי פונקציונלי של האינקרטין האנושי Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1).GLP-1 משתחרר באופן טבעי מתאי מערכת העיכול בתגובה לצריכת מזון ופועל על הקולטן שלו על תאי b כדי להגביר את הפרשת האינסולין המגורה בגלוקוז.Exenatide הוא אגוניסט ארוך טווח בקולטן GLP-1.זוהי גרסה סינתטית של פפטיד בן 39 חומצות אמינו המצוי בהפרשות הרוק של לטאת המפלצת גילה. כמו כן ממתנת את שיא רמות הגלוקגון בסרום בתקופות היפרגליקמיה לאחר ארוחות, אך אינה מפריעה לשחרור הגלוקגון בתגובה להיפוגליקמיה.משטר המינון של exenatide הוא 5 או 10 מ"ג פעמיים ביום, ניתנת בזריקה תת עורית תוך שעה לפני ארוחות הבוקר והערב.לאחר מתן תת עורי, ריכוזי אקסנאטיד בפלזמה מגיעים לשיא תוך 2.1 שעות, והפרופיל הפרמקוקינטי בפלזמה הוא פרופורציונלי למינון.תופעות הלוואי השכיחות ביותר המדווחות עם exenatide כוללות בחילות, הקאות, שלשולים, תחושת עצבנות, סחרחורת, כאבי ראש ודיספפסיה.

Exendin-4 יכול להפעיל את הקולטן GLP-1, הקולטן יכול להגביר את רמות cAMP של תאים אצינריים בלבלב בתאים תוך-תאיים, אך אין לו השפעה על קולטן VIP.

Exendin-4 שימש כחיקוי אינקרטין לטיפול בתאי HepG2 כדי לשלול את ההשפעה של חומר עזר.הוא שימש גם כאגוניסט r (GLP-1R) כדי למנוע הפרעה מחומר עזר.