Exendin-4 CAS 141758-74-9 Exenatidacetatsalz Exenatid
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Charakteristisch:
| Gemeinsamen Namen | Exenatid | englischer Name | Exenatidacetatsalz |
|---|---|---|---|
| CAS-Nummer | 141758-74-9 |
| Molekularformel | C184H282N50O60S |
|---|---|
| Molekulargewicht | 4186.57000 |
| Genaue Masse | 4184.03000 |
| PSA | 1775.05000 |
| Lagerbedingungen | Verschlossen, bei -20 °C lagern |
| Stabilität | Keine Zersetzung, keine bekannten gefährlichen Reaktionen bei bestimmungsgemäßer Verwendung und Lagerung |
Verwendung:
Exenatide ist das erste Medikament einer neuen Klasse von Antidiabetika, den sogenannten Inkretinmimetika, und ist als Zusatztherapie zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes indiziert, die Metformin, einen Sulfonylharnstoff oder beides einnehmen, dies aber nicht getan haben eine ausreichende Blutzuckerkontrolle erreicht.Exenatide ist ein funktionelles Analogon des menschlichen Inkretins Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1).GLP-1 wird auf natürliche Weise als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme von Zellen im Magen-Darm-Trakt freigesetzt und wirkt über seinen Rezeptor auf B-Zellen, um die durch Glukose stimulierte Insulinsekretion zu verstärken.Exenatide ist ein langwirksamer Agonist am GLP-1-Rezeptor.Es handelt sich um eine synthetische Version eines Peptids mit 39 Aminosäuren, das in den Speichelsekreten der Gila-Monsterechse vorkommt. Es mildert auch den maximalen Glucagonspiegel im Serum während hyperglykämischer Perioden nach Mahlzeiten, beeinträchtigt jedoch nicht die Glucagonfreisetzung als Reaktion auf Hypoglykämie.Das Dosierungsschema für Exenatid beträgt 5 oder 10 mg zweimal täglich und wird als subkutane Injektion innerhalb einer Stunde vor dem Morgen- und Abendessen verabreicht.Nach subkutaner Verabreichung werden maximale Plasmakonzentrationen von Exenatid in 2,1 Stunden erreicht und das pharmakokinetische Plasmaprofil ist dosisproportional.Zu den am häufigsten unter Exenatid berichteten unerwünschten Ereignissen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Nervosität, Schwindel, Kopfschmerzen und Dyspepsie.
Exendin-4 kann den GLP-1-Rezeptor aktivieren. Der Rezeptor kann die cAMP-Spiegel von Pankreas-Azinuszellen im intrazellulären Bereich erhöhen, hat jedoch keine Wirkung auf den VIP-Rezeptor.
Exendin-4 wurde als Inkretin-Mimetika zur Behandlung in HepG2-Zellen eingesetzt, um den Einfluss von Hilfsstoffen auszuschließen.Es wurde auch als r (GLP-1R)-Agonist verwendet, um Störungen durch Hilfsstoffe auszuschließen.
