Exendin-4 CAS 141758-74-9 Exenatide Sale acetato Exenatide
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Caratteristica:
| Nome comune | Exenatide | nome inglese | Sale acetato di exenatide |
|---|---|---|---|
| numero CAS | 141758-74-9 |
| Formula molecolare | C184H282N50O60S |
|---|---|
| Peso molecolare | 4186.57000 |
| Massa accurata | 4184.03000 |
| PSA | 1775.05000 |
| Condizioni di archiviazione | Sigillato, conservare a -20ºC |
| Stabilità | Nessuna decomposizione, nessuna reazione pericolosa nota se utilizzato e conservato secondo le specifiche |
Utilizzo:
Exenatide è il primo farmaco di una nuova classe di antidiabetici noti come incretinomimetici ed è indicato come terapia aggiuntiva per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2 che assumono metformina, una sulfanilurea o entrambi, ma non hanno assunto raggiunto un adeguato controllo glicemico.Exenatide è un analogo funzionale dell'incretina umana Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1).Il GLP-1 viene rilasciato naturalmente dalle cellule del tratto gastrointestinale in risposta all'assunzione di cibo e agisce sul suo recettore sulle cellule b per potenziare la secrezione di insulina stimolata dal glucosio.Exenatide è un agonista a lunga durata d'azione del recettore GLP-1.È una versione sintetica di un peptide di 39 aminoacidi presente nelle secrezioni salivari della lucertola mostro di Gila. Inoltre, modera i livelli di picco sierico di glucagone durante i periodi iperglicemici successivi ai pasti, ma non interferisce con il rilascio di glucagone in risposta all'ipoglicemia.Il regime posologico di exenatide è di 5 o 10 mg due volte al giorno, somministrati tramite iniezione sottocutanea entro un'ora prima del pasto mattutino e serale.Dopo la somministrazione sottocutanea, le concentrazioni plasmatiche di picco di exenatide vengono raggiunte in 2,1 ore e il profilo farmacocinetico plasmatico è proporzionale alla dose.Gli eventi avversi più comuni riportati con exenatide comprendono nausea, vomito, diarrea, sensazione di nervosismo, vertigini, mal di testa e dispepsia.
Exendin-4 può attivare il recettore GLP-1, il recettore può aumentare i livelli di cAMP delle cellule acinose pancreatiche intracellulari, ma non ha alcun effetto sul recettore VIP.
L'Exendin-4 è stato utilizzato come incretinomimetici per il trattamento nelle cellule HepG2 per escludere l'influenza del materiale ausiliario.È stato utilizzato anche come agonista r (GLP-1R) per escludere l'interferenza del materiale ausiliario.
