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ホット製品セマグルチド CAS 910463-68-2 ホット

ソマグルチドの紹介

ソマグルチドは、ダミノールとノボノルディスクによって開発された新世代の GLP-1 (グルカゴン様ペプチド-1) アナログです。ソマグルチドは、2 型糖尿病の治療に優れた効果を持つリラルチドの基本構造に基づいて開発された長時間作用型剤形です。ノボ ノルディスクは、ソマグルチド注射に関する 6 件の PChemicalbookbaseIIIa 研究を完了し、2016 年 12 月 5 日にソマグルチドの毎週注射に関する新薬登録申請書を米国食品医薬品局 (FDA) に提出し、また米国食品医薬品局 (FDA) に販売承認申請書 (MAA) を提出しました。ヨーロッパの薬物A管理(EMA)。一方、ソマグルチドの 1 日 1 回経口製剤は現在臨床第 III 相段階にあります。

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使用法

ソマグルチドは、2 型糖尿病の治療に優れた効果を発揮するリラグルチドの基本構造に基づいて開発された長時間作用型剤形です。

研究

セメグルチドは、週に 1 回皮下注射される新しい GLP-1 アナログです。ソマグルチドは、ノボ ノルディスクによって 1 回/w 皮下注射用に開発された長時間作用型 GLP-1 アナログです。リラグルチドと比較して、ソマグルチドは脂肪鎖が長く、疎水性が増加しています。しかし、ソマグルチドは短鎖PEGで修飾されており、親水性が大幅に強化されています。PEG修飾後、アルブミンと密接に結合し、DPP-4酵素の加水分解部位を隠すだけでなく、腎臓排泄を減少させ、生物学的半減期を延長し、長いサイクルの効果を達成します。ノボ ノルディスクのソマグルチドは、DPP-4 のシグリプチンと、GLP-1 の元祖である長時間作用型エクセナチドを打ち負かしました(リリーの無言と真っ向から競争するように設計されるべきです。いじめは長い間市場に出回っていました)。実験では、高用量のソミカルブックによりA1Cが1.6%減少し、最大体重減少は6kgでした。ソマグルチドは、813 人の 2 型糖尿病患者を対象に、週 1 回のソマグルチド 1.0mg とエクセナチド 2.0mg の有効性と安全性を調査するために使用されました。試験期間は56週間で、患者は1~2種類の抗糖尿病薬を同時に経口摂取した。2017年12月、FDAはノボノルディスクが開発した毎週のGLP-1血糖降下薬ソマグルチドが商品名オゼンピックで販売されることを正式に承認した。臨床試験データによると、オゼンピックはプラセボ、メルク社のジャヌビア社、アストラゼネカ社のビデュレオン社、サノフィ社のランタス社と比較して、HbA1cレベルを低下させることができる。この薬は患者の体重減少を助ける能力も示した。

 


投稿日時: 2022 年 12 月 25 日