Teduglutid CAS:197922-42-2 Teduglutid (ALX-0600) Revestive

Funktion:
Teduglutid, auf Englisch als Teduglutide bekannt, ist ein Analogon des Glucagon-ähnlichen Peptids 2 (GLP-2), einem natürlich vorkommenden Hormon, das die Magenentleerung und -sekretion reduziert und das Wachstum, die Proliferation und die Reparatur von Zellen in der Darmschleimhaut reguliert.Das Medikament erhöht die Anzahl dieser Zellen, was die Absorption im Dünndarm erhöht und Durchfall reduziert.
Vorbereitung:
Die Bildung einer fünfgliedrigen Ringstruktur hängt maßgeblich von der richtigen Aminosäure Asp oder Asn ab, und Gly ist aufgrund der fehlenden Schutzgruppe und der geringen sterischen Hinderung an der Seite die am leichtesten zu bildende Ringstruktur, wenn Gly vor Asp gekoppelt wird Kette.Daher ist es unvermeidlich, dass die Sequenzkopplungsmethode dazu führt, dass die N-terminalen Aminosäuren des Tedulu Chemicalbook-Peptids im Syntheseprozess einen fünfgliedrigen Ring bilden, was die Reinheit verringert.Um das Abbauproblem des Asp-Gly-Fragments zu lösen, wurde daher zunächst ein vollständig geschütztes Fragment mit der in SEQID-NR. 2 gezeigten Struktur durch Fragmentkopplung synthetisiert.Das vollständig geschützte Fragment war die erste bis vierte Aminosäure des N-Terminus von Tidulutid, einschließlich der Asp-Gly-Struktur, und dann wurde das vollständig geschützte Fragment gereinigt.Das gereinigte, vollständig geschützte Fragment wurde festphasengekoppelt mit dem Fragmentpeptidharz mit der in SEQID-NR. 12 gezeigten Struktur, und die endgültige Spaltung wurde durchgeführt, um Tidurotid zu erhalten.