Ксилазин CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Медичне використання
Толуолтіазид зазвичай використовується як заспокійливий, м'язовий релаксант і болезаспокійливий засіб.Його часто використовують для лікування правця.Ксилазин дуже схожий на такі препарати, як фенотіазин, трициклічні антидепресанти та клонідин.Як анестетик його часто використовують у поєднанні з кетаміном.Здається, ксилазин знижує чутливість організму до інсуліну та поглинання глюкози.Йохімбін є антагоністом адренорецепторів альфа2, який використовувався для зниження рівня глюкози до здорового рівня.Йохімбін усуває побічні ефекти толуолтіазиду в клінічних умовах, якщо його вводити внутрішньовенно невдовзі після введення толуолтіазиду

фармакодинаміка

Ксилазин є потужним альфа-2-адренергічним агоністом.Толуолтіазид та інші агоністи альфа2-адренергічних рецепторів розподіляються в організмі протягом 30-40 хвилин після прийому.Завдяки високій ліпофільності толуолтіазид безпосередньо стимулює центральні α2-рецептори, а також периферичні α-адренергічні рецептори в різних тканинах.Як агоніст толуолтіазид призводить до зниження нейротрансмісії норадреналіну та дофаміну в центральній нервовій системі.Це робиться шляхом імітації зв’язування норадреналіну з авторецепторами на пресинаптичній поверхні, що призводить до інгібування норадреналіну за зворотним зв’язком.

Ксилазин також діє як інгібітор транспорту, пригнічуючи транспортну функцію норадреналіну шляхом конкурентного інгібування транспорту субстрату.Таким чином, тіазид толуолу значно збільшив K m і не вплинув на V max.Це може відбуватися через пряму взаємодію з ділянками, які перекривають сайти зв’язування антидепресантів.Наприклад, толуолтіазид і клонідин пригнічують поглинання MIBG (аналог норадреналіну) клітинами нейробластоми.Ксилазин має різну спорідненість з холінергічними, серотонінергічними, дофамінергічними, альфа1, адренергічними, Н2-гістаміновими та опіоїдними рецепторами.Його хімічна структура дуже схожа на структуру фенотіазинів, трициклічних антидепресантів і клонідину.