Агоніст API GW501516 білий порошок

GW 501516 є агоністом PPARδ зі значенням EC50 1,1 нМ.
Показано, що GW501516 є найпотужнішим і селективним відомим агоністом PPARα з EC 50 1,1 нМ проти PPARα та 1000-кратною селективністю порівняно з іншими підтипами людини, PPARα та -γ.GW501516 виявляє протизапальну дію на культивовані мишачі клітини проксимальних канальців (mProx).GW501516 пригнічує індуковане пальмітатом і TNFα збільшення експресії мРНК MCP-1 залежно від дози.
GW501516 викликає порушення формування кісток, що призводить до зниження МЩКТ і погіршення властивостей кісток у щурів OVX.GW501516 пом'якшує інтерстиціальне запалення та пошкодження клітин проксимальних канальців у моделі нефропатії мишей із перевантаженням білком.Лікування GW501516 підвищує витривалість до бігу та збільшує частку позитивних м’язових волокон сукцинатдегідрогенази (SDH) як у тренованих, так і нетренованих мишей.