Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

tıbbi kullanım
Toluen tiazid genellikle yatıştırıcı, kas gevşetici ve analjezik olarak kullanılır.Genellikle tetanozu tedavi etmek için kullanılır.Ksilazin, fenotiyazin, trisiklik antidepresanlar ve klonidin gibi ilaçlara çok benzer.Bir anestezik olarak, genellikle ketamin ile kombinasyon halinde kullanılır.Xylazine, vücudun insülin ve glikoz alımına duyarlılığını azaltıyor gibi görünmektedir.Yohimbin, glikoz seviyelerini sağlıklı seviyelere düşürmek için kullanılan bir alfa2 adrenerjik reseptör antagonistidir.Yohimbin, toluen tiazid uygulandıktan kısa bir süre sonra intravenöz olarak uygulanırsa, klinik ortamda toluen tiyazidin yan etkilerini tersine çevirir.

farmakodinamik

Ksilazin güçlü bir alfa 2 adrenerjik agonistidir.Toluen tiazid ve diğer alfa2 adrenerjik reseptör agonistleri verildiğinde 30-40 dakikada vücutta dağılır.Yüksek lipofilikliği nedeniyle, toluen tiazid, çeşitli dokularda merkezi a2 reseptörlerinin yanı sıra periferik aadrenerjik reseptörleri doğrudan uyarır.Bir agonist olarak toluen tiazid, merkezi sinir sisteminde norepinefrin ve dopaminin nörotransmisyonunun azalmasına neden olur.Bunu, norepinefrinin geri besleme inhibisyonu ile sonuçlanan presinaptik yüzeydeki otoreseptörlere norepinefrinin bağlanmasını taklit ederek yapar.

Ksilazin ayrıca substrat taşınmasını rekabetçi bir şekilde engelleyerek norepinefrin taşıma işlevini engelleyerek bir taşıma inhibitörü görevi görür.Böylece toluen tiazid, Km'yi önemli ölçüde artırdı ve Vmax'ı etkilemedi.Bu, antidepresan bağlama bölgeleriyle örtüşen bölgelerle doğrudan etkileşim yoluyla meydana gelebilir.Örneğin, toluen tiazid ve klonidin, MIBG'nin (bir norepinefrin analoğu) nöroblastoma hücreleri tarafından alımını inhibe eder.Ksilazin kolinerjik, serotonerjik, dopaminerjik, alfa1, adrenerjik, H2-histamin ve opioid reseptörleri için farklı afinitelere sahiptir.Kimyasal yapısı fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar ve klonidininkine çok benzer.