Agonist API GW501516 beyaz toz

GW 501516, EC50 değeri 1,1 nM olan bir PPARδ agonistidir.
GW501516'nın, PPARa'ya karşı 1,1 nM'lik bir EC50 ve diğer insan alt türleri olan PPARa ve -γ'ya göre 1000 kat seçicilik ile bilinen en güçlü ve seçici PPARa agonistleri olduğu gösterilmiştir.GW501516, fare kültürlü proksimal tübüler (mProx) hücrelerde anti-inflamatuar etkiler gösterir.GW501516, doza bağlı bir şekilde MCP-1 mRNA ekspresyonunda palmitat ve TNFa kaynaklı artışları inhibe eder.
GW501516, bozulmuş kemik oluşumuna neden olarak OVX sıçanlarında BMD'nin azalmasına ve kemik özelliklerinin bozulmasına yol açar.GW501516, aşırı protein yüklü bir fare nefropati modelinde interstisyel enflamasyonu ve proksimal tübüler hücre hasarını azaltır.GW501516 tedavisi, hem eğitimli hem de eğitimsiz farelerde koşma dayanıklılığını ve süksinat dehidrogenaz (SDH)-pozitif kas liflerinin oranını artırır.