Agonist API GW501516 puting pulbos

Ang GW 501516 ay isang agonist ng PPARδ na may halagang EC50 na 1.1 nM.
Ang GW501516 ay ipinapakita bilang ang pinaka-makapangyarihan at piling PPARα agonist na kilala na may EC 50 na 1. 1 nM laban sa PPARα at 1000-tiklop na selectivity sa iba pang mga subtype ng tao, PPARα at -γ.Ang GW501516 ay nagdudulot ng mga anti-inflammatory effect sa mouse cultured proximal tubular (mProx)cells.Pinipigilan ng GW501516 ang mga pagtaas ng palmitate at TNFα-induced sa expression ng MCP-1 mRNA sa paraang umaasa sa dosis.
Ang GW501516 ay nagdudulot ng kapansanan sa pagbuo ng buto, na humahantong sa pagbaba ng BMD at pagkasira ng mga katangian ng buto sa mga daga ng OVX.Pinapahina ng GW501516 ang interstitial na pamamaga at proximal tubular cell na pinsala sa isang modelo ng nephropathy ng mouse na overload ng protina.Ang paggamot sa GW501516 ay nagpapahusay ng tibay sa pagtakbo at ang proporsyon ng succinate dehydrogenase (SDH)-positibong mga fiber ng kalamnan sa parehong sinanay at hindi sanay na mga daga.