Xylazine CAS-NR: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Medicinsk användning
Toluentiazid används vanligtvis som lugnande, muskelavslappnande och smärtstillande medel.Det används ofta för att behandla stelkramp.Xylazin är mycket likt läkemedel som fenotiazin, tricykliska antidepressiva och klonidin.Som bedövningsmedel används det ofta i kombination med ketamin.Xylazin verkar minska kroppens känslighet för insulin och glukosupptag.Yohimbine är en alfa2-adrenerg receptorantagonist som har använts för att sänka glukosnivåerna till hälsosamma nivåer.Yohimbin vänder biverkningarna av toluentiazid i en klinisk miljö om det administreras intravenöst kort efter att toluentiazid administrerats

farmakodynamik

Xylazine är en potent alfa 2-adrenerg agonist.Toluentiazid och andra alfa2-adrenerga receptoragonister distribueras i hela kroppen inom 30-40 minuter när de ges.På grund av sin höga lipofilicitet stimulerar toluentiazid direkt centrala α2-receptorer såväl som perifera αadrenerga receptorer i en mängd olika vävnader.Som en agonist leder toluentiazid till minskad neurotransmission av noradrenalin och dopamin i det centrala nervsystemet.Det gör det genom att efterlikna bindningen av noradrenalin till autoreceptorer på den presynaptiska ytan, vilket resulterar i återkopplingshämning av noradrenalin.

Xylazin fungerar också som en transportinhibitor genom att hämma noradrenalintransportfunktionen genom att konkurrerande hämma substrattransport.Således ökade toluentiazid signifikant Km och påverkade inte Vmax.Detta kan ske genom direkt interaktion med regioner som överlappar med antidepressiva bindningsställen.Till exempel hämmar toluentiazid och klonidin upptaget av MIBG (en noradrenalinanalog) av neuroblastomceller.Xylazin har olika affiniteter för kolinerga, serotonerga, dopaminerga, alfa1, adrenerga, H 2-histamin- och opioidreceptorer.Dess kemiska struktur är mycket lik den hos fentiaziner, tricykliska antidepressiva och klonidin