Agonist API GW501516 vitt pulver

GW 501516 är en agonist av PPARδ med EC50-värde på 1,1 nM.
GW501516 har visat sig vara de mest potenta och selektiva PPARa-agonisterna som är kända med en EC 50 på 1,1 nM mot PPARa och 1000-faldig selektivitet jämfört med andra humana subtyper, PPARa och -y.GW501516 utövar antiinflammatoriska effekter i musodlade proximala tubulära (mProx) celler.GW501516 hämmar palmitat- och TNFa-inducerade ökningar av MCP-1-mRNA-uttryck på ett dosberoende sätt.
GW501516 orsakar försämrad benbildning, vilket leder till minskad BMD och försämring av benegenskaper hos OVX-råttor.GW501516 dämpar interstitiell inflammation och proximal tubulär cellskada i en musnefropatimodell med proteinöverbelastning.GW501516-behandling förbättrar löputhålligheten och andelen succinatdehydrogenas (SDH)-positiva muskelfibrer hos både tränade och otränade möss.