Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Përdorimi mjekësor
Toluen tiazidi përdoret zakonisht si qetësues, relaksues i muskujve dhe analgjezik.Shpesh përdoret për të trajtuar tetanozin.Ksilazina është shumë e ngjashme me barnat si fenotiazina, antidepresantët triciklikë dhe klonidina.Si një anestetik, shpesh përdoret në kombinim me ketaminë.Xylazina duket se zvogëlon ndjeshmërinë e trupit ndaj insulinës dhe marrjes së glukozës.Yohimbine është një antagonist i receptorit alfa2 adrenergjik që është përdorur për të ulur nivelet e glukozës në nivele të shëndetshme.Yohimbine anulon efektet anësore të toluen tiazidit në një mjedis klinik nëse administrohet intravenoz menjëherë pas administrimit të toluen tiazidit

farmakodinamika

Xylazine është një agonist i fuqishëm alfa 2 adrenergjik.Tiazidi i toluenit dhe agonistët e tjerë të receptorit alfa2 adrenergjik shpërndahen në të gjithë trupin brenda 30-40 minutave kur jepen.Për shkak të lipofilitetit të tij të lartë, tiazidi i toluenit stimulon drejtpërdrejt receptorët α2 qendror si dhe receptorët αadrenergjikë periferikë në një sërë indesh.Si një agonist, tiazidi i toluenit rezulton në reduktimin e neurotransmetimit të norepinefrinës dhe dopaminës në sistemin nervor qendror.Ai e bën këtë duke imituar lidhjen e norepinefrinës me autoreceptorët në sipërfaqen presinaptike, gjë që rezulton në frenimin e reagimit të norepinefrinës.

Xylazine vepron gjithashtu si një frenues transporti duke frenuar funksionin e transportit të norepinefrinës duke frenuar në mënyrë konkurruese transportin e substratit.Kështu, tiazidi i toluenit rriti ndjeshëm Km dhe nuk ndikoi në V max.Kjo mund të ndodhë nëpërmjet ndërveprimit të drejtpërdrejtë me rajonet që mbivendosen me vendet e lidhjes së antidepresantëve.Për shembull, tiazidi i toluenit dhe klonidina pengojnë marrjen e MIBG (një analog i norepinefrinës) nga qelizat e neuroblastomës.Xylazina ka afinitete të ndryshme për receptorët kolinergjikë, serotonergjikë, dopaminergjikë, alfa1, adrenergjikë, H2-histamine dhe opioid.Struktura e tij kimike është shumë e ngjashme me atë të fenotiazinëve, antidepresantëve triciklikë dhe klonidinës.