Pluhur i bardhë Agonist API GW501516

GW 501516 është një agonist i PPARδ me vlerë EC50 prej 1.1 nM.
GW501516 tregohet të jetë agonistët më të fuqishëm dhe selektivë të PPARα të njohur me një EC 50 prej 1.1 nM kundër PPARα dhe selektivitet 1000-fish mbi nëntipet e tjera njerëzore, PPARα dhe -γ.GW501516 ushtron efekte anti-inflamatore në qelizat tubulare proksimale (mProx) të kultivuara në mi.GW501516 pengon rritjet e shkaktuara nga palmitati dhe TNFα në shprehjen e mRNA të MCP-1 në një mënyrë të varur nga doza.
GW501516 shkakton dëmtim të formimit të kockave, duke çuar në ulje të BMD dhe përkeqësim të vetive të kockave te minjtë OVX.GW501516 zbut inflamacionin intersticial dhe dëmtimin e qelizave tubulare proksimale në një model të nefropatisë së miut me mbingarkesë proteinash.Trajtimi GW501516 rrit qëndrueshmërinë në vrapim dhe proporcionin e fibrave muskulore pozitive të suksinat dehidrogjenazës (SDH) si te minjtë e stërvitur ashtu edhe të patrajnuar.