Ksilazin ŠT. CAS: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazin, Chanazine

Medicinska uporaba
Toluen tiazid se običajno uporablja kot sedativ, mišični relaksant in analgetik.Pogosto se uporablja za zdravljenje tetanusa.Ksilazin je zelo podoben zdravilom, kot so fenotiazin, triciklični antidepresivi in ​​klonidin.Kot anestetik se pogosto uporablja v kombinaciji s ketaminom.Zdi se, da ksilazin zmanjša občutljivost telesa na insulin in privzem glukoze.Yohimbine je antagonist adrenergičnih receptorjev alfa2, ki se uporablja za znižanje ravni glukoze na zdravo raven.Yohimbine odpravi stranske učinke toluen tiazida v kliničnem okolju, če ga dajemo intravensko kmalu po dajanju toluen tiazida

farmakodinamika

Ksilazin je močan adrenergični agonist alfa 2.Toluen tiazid in drugi agonisti adrenergičnih receptorjev alfa2 se po zaužitju porazdelijo po telesu v 30-40 minutah.Zaradi visoke lipofilnosti toluen tiazid neposredno stimulira centralne α2 receptorje kot tudi periferne αadrenergične receptorje v različnih tkivih.Toluen tiazid kot agonist zmanjša nevrotransmisijo norepinefrina in dopamina v centralnem živčnem sistemu.To počne tako, da posnema vezavo norepinefrina na avtoreceptorje na presinaptični površini, kar ima za posledico povratno inhibicijo norepinefrina.

Ksilazin deluje tudi kot zaviralec transporta z zaviranjem transportne funkcije norepinefrina s kompetitivnim zaviranjem transporta substrata.Tako je toluen tiazid znatno povečal K m in ni vplival na V max.To se lahko zgodi zaradi neposredne interakcije z regijami, ki se prekrivajo z mesti za vezavo antidepresivov.Na primer, toluen tiazid in klonidin zavirata privzem MIBG (analoga norepinefrina) s celicami nevroblastoma.Ksilazin ima različne afinitete za holinergične, serotonergične, dopaminergične, alfa1, adrenergične, H 2-histaminske in opioidne receptorje.Njegova kemijska struktura je zelo podobna strukturi fenotiazinov, tricikličnih antidepresivov in klonidina.