Agonist API GW501516 bel prašek

GW 501516 je agonist PPARδ z vrednostjo EC50 1,1 nM.
Pokazalo se je, da je GW501516 najmočnejši in selektivni znani agonist PPARα z EC 50 1,1 nM proti PPARα in 1000-kratno selektivnostjo v primerjavi z drugimi človeškimi podtipi, PPARα in -γ.GW501516 ima protivnetne učinke v mišjih gojenih proksimalnih tubularnih (mProx) celicah.GW501516 zavira povečanje izražanja mRNA MCP-1, ki ga povzroči palmitat in TNFα, odvisno od odmerka.
GW501516 povzroča oslabljeno tvorbo kosti, kar vodi do zmanjšane BMD in poslabšanja lastnosti kosti pri podganah OVX.GW501516 ublaži intersticijsko vnetje in poškodbo proksimalnih tubularnih celic v modelu mišje nefropatije s preobremenitvijo beljakovin.Zdravljenje z GW501516 poveča vzdržljivost pri teku in delež mišičnih vlaken, pozitivnih na sukcinat dehidrogenazo (SDH), pri treniranih in netreniranih miših.