Xylazín CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazín, Chanazín

Lekárske použitie
Toluén tiazid sa bežne používa ako sedatívum, svalový relaxant a analgetikum.Často sa používa na liečbu tetanu.Xylazín je veľmi podobný liekom ako fenotiazín, tricyklické antidepresíva a klonidín.Ako anestetikum sa často používa v kombinácii s ketamínom.Zdá sa, že xylazín znižuje citlivosť tela na príjem inzulínu a glukózy.Yohimbin je antagonista alfa2 adrenergných receptorov, ktorý sa používa na zníženie hladín glukózy na zdravé úrovne.Yohimbin ruší vedľajšie účinky toluéntiazidu v klinickom prostredí, ak sa podáva intravenózne krátko po podaní toluéntiazidu

farmakodynamiky

Xylazín je silný alfa 2 adrenergný agonista.Toluén tiazid a iné agonisty alfa2 adrenergných receptorov sa po podaní distribuujú do celého tela v priebehu 30-40 minút.Vďaka svojej vysokej lipofilite toluéntiazid priamo stimuluje centrálne α2 receptory, ako aj periférne αadrenergné receptory v rôznych tkanivách.Toluéntiazid ako agonista vedie k zníženiu neurotransmisie norepinefrínu a dopamínu v centrálnom nervovom systéme.Robí to napodobňovaním väzby norepinefrínu na autoreceptory na presynaptickom povrchu, čo vedie k spätnej inhibícii norepinefrínu.

Xylazín tiež pôsobí ako inhibítor transportu inhibíciou funkcie transportu norepinefrínu kompetitívnou inhibíciou transportu substrátu.Toluéntiazid teda významne zvýšil Km a neovplyvnil Vmax.Môže k tomu dôjsť prostredníctvom priamej interakcie s oblasťami, ktoré sa prekrývajú s väzbovými miestami pre antidepresíva.Napríklad toluéntiazid a klonidín inhibujú vychytávanie MIBG (analóg norepinefrínu) bunkami neuroblastómu.Xylazín má rôzne afinity k cholinergným, serotonergným, dopamínergným, alfa1, adrenergným, H2-histamínovým a opioidným receptorom.Jeho chemická štruktúra je veľmi podobná štruktúre fenotiazínov, tricyklických antidepresív a klonidínu