Agonist API GW501516 biely prášok

GW 501516 je agonista PPARô s hodnotou EC50 1,1 nM.
Ukázalo sa, že GW501516 sú najúčinnejšími a selektívnymi známymi agonistami PPARa s EC50 1,1 nM proti PPARa a 1000-násobnou selektivitou oproti iným ľudským podtypom, PPARa a -y.GW501516 má protizápalové účinky v myších kultivovaných proximálnych tubulárnych (mProx) bunkách.GW501516 inhibuje palmitátom a TNFa-indukované zvýšenie expresie mRNA MCP-1 spôsobom závislým od dávky.
GW501516 spôsobuje zhoršenú tvorbu kostí, čo vedie k zníženiu BMD a zhoršeniu vlastností kostí u potkanov OVX.GW501516 zmierňuje intersticiálny zápal a poškodenie proximálnych tubulárnych buniek v modeli nefropatie u myší s preťažením proteínom.Ošetrenie GW501516 zvyšuje vytrvalosť pri behu a podiel svalových vlákien pozitívnych na sukcinátdehydrogenázu (SDH) u trénovaných aj netrénovaných myší.