Ксилазин CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Медицинское использование
Толуолтиазид обычно используется в качестве седативного средства, миорелаксанта и анальгетика.Его часто используют для лечения столбняка.Ксилазин очень похож на такие препараты, как фенотиазин, трициклические антидепрессанты и клонидин.В качестве анестетика его часто используют в сочетании с кетамином.Ксилазин снижает чувствительность организма к инсулину и поглощению глюкозы.Йохимбин является антагонистом альфа2-адренорецепторов, который используется для снижения уровня глюкозы до здорового уровня.Йохимбин устраняет побочные эффекты толуолтиазида в клинических условиях при внутривенном введении вскоре после введения толуолтиазида.

фармакодинамика

Ксилазин является мощным агонистом альфа-2-адренорецепторов.Толуолтиазид и другие агонисты альфа2-адренергических рецепторов распределяются по всему телу в течение 30-40 минут после приема.Благодаря своей высокой липофильности толуолтиазид непосредственно стимулирует центральные α2-рецепторы, а также периферические α-адренорецепторы в различных тканях.В качестве агониста толуолтиазид приводит к снижению нейротрансмиссии норадреналина и дофамина в центральной нервной системе.Он делает это, имитируя связывание норадреналина с ауторецепторами на пресинаптической поверхности, что приводит к ингибированию норадреналина по принципу обратной связи.

Ксилазин также действует как ингибитор транспорта, ингибируя транспортную функцию норадреналина путем конкурентного ингибирования транспорта субстрата.Таким образом, толуолтиазид значительно увеличивал K m и не влиял на V max .Это может происходить за счет прямого взаимодействия с областями, которые перекрываются с сайтами связывания антидепрессантов.Например, толуолтиазид и клонидин ингибируют поглощение MIBG (аналога норадреналина) клетками нейробластомы.Ксилазин имеет различное сродство к холинергическим, серотонинергическим, дофаминергическим, альфа1-, адренергическим, Н2-гистаминовым и опиоидным рецепторам.Его химическая структура очень похожа на фенотиазины, трициклические антидепрессанты и клонидин.