Агонист API GW501516 белый порошок

GW 501516 является агонистом PPARδ со значением EC50 1,1 нМ.
Показано, что GW501516 является наиболее сильным и селективным агонистом PPARα, известным с EC 50 1,1 нМ против PPARα и 1000-кратной селективностью по сравнению с другими подтипами человека, PPARα и -γ.GW501516 оказывает противовоспалительное действие на мышиные культивируемые клетки проксимальных канальцев (mProx).GW501516 ингибирует вызванное пальмитатом и TNFα увеличение экспрессии мРНК MCP-1 дозозависимым образом.
GW501516 вызывает нарушение формирования костей, что приводит к снижению МПК и ухудшению свойств костей у крыс OVX.GW501516 ослабляет интерстициальное воспаление и повреждение клеток проксимальных канальцев в модели нефропатии у мышей с перегрузкой белком.Обработка GW501516 повышает беговую выносливость и долю сукцинатдегидрогеназо-положительных мышечных волокон как у тренированных, так и у нетренированных мышей.