Xilazina NR CAS: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Uz medical
Toluen tiazida este utilizată în mod obișnuit ca sedativ, relaxant muscular și analgezic.Este adesea folosit pentru tratarea tetanosului.Xilazina este foarte asemănătoare cu medicamente precum fenotiazina, antidepresivele triciclice și clonidina.Ca anestezic, este adesea folosit în combinație cu ketamina.Xilazina pare să reducă sensibilitatea organismului la absorbția de insulină și glucoză.Yohimbina este un antagonist al receptorilor adrenergici alfa2 care a fost folosit pentru a reduce nivelul de glucoză la niveluri sănătoase.Yohimbina inversează efectele secundare ale toluen tiazidei într-un cadru clinic dacă este administrată intravenos la scurt timp după administrarea toluen tiazidei

farmacodinamica

Xilazina este un agonist alfa 2 adrenergic puternic.Toluen tiazidă și alți agonişti ai receptorilor alfa2-adrenergici sunt distribuite în organism în decurs de 30-40 de minute când sunt administrate.Datorită lipofilității sale ridicate, toluen tiazida stimulează direct receptorii centrali α2, precum și receptorii αadrenergici periferici într-o varietate de țesuturi.Ca agonist, toluen tiazida are ca rezultat reducerea neurotransmisiei norepinefrinei și dopaminei în sistemul nervos central.Face acest lucru prin imitarea legării norepinefrinei de autoreceptori de pe suprafața presinaptică, ceea ce are ca rezultat inhibarea feedback-ului norepinefrinei.

Xilazina acționează, de asemenea, ca un inhibitor de transport prin inhibarea funcției de transport a norepinefrinei prin inhibarea competitivă a transportului de substrat.Astfel, toluen tiazida a crescut semnificativ Km și nu a afectat V max.Acest lucru poate apărea prin interacțiunea directă cu regiuni care se suprapun cu locurile de legare a antidepresivelor.De exemplu, toluen tiazida și clonidina inhibă absorbția MIBG (un analog al norepinefrinei) de către celulele neuroblastomului.Xilazina are afinități diferite pentru receptorii colinergici, serotoninergici, dopaminergici, alfa1, adrenergici, H2-histaminici și opioizi.Structura sa chimică este foarte asemănătoare cu cea a fenotiazinelor, antidepresivelor triciclice și clonidinei