Agonist API GW501516 pulbere albă

GW 501516 este un agonist al PPAR5 cu valoarea EC50 de 1,1 nM.
GW501516 s-a dovedit a fi cei mai puternici și selectivi agoniști PPARa cunoscuți cu o EC50 de 1,1 nM împotriva PPARa și selectivitate de 1000 de ori față de celelalte subtipuri umane, PPARa și -y.GW501516 exercită efecte antiinflamatorii în celulele tubulare proximale (mProx) cultivate de șoarece.GW501516 inhibă creșterile induse de palmitat și TNFα ale expresiei ARNm MCP-1 într-o manieră dependentă de doză.
GW501516 cauzează afectarea formării osoase, ceea ce duce la scăderea DMO și la deteriorarea proprietăților osoase la șobolanii OVX.GW501516 atenuează inflamația interstițială și deteriorarea celulelor tubulare proximale într-un model de nefropatie de șoarece cu supraîncărcare de proteine.Tratamentul GW501516 îmbunătățește rezistența la alergare și proporția fibrelor musculare pozitive cu succinat dehidrogenază (SDH) atât la șoarecii dresați, cât și la cei neantrenați.