Agonista API GW501516 pó branco

GW 501516 é um agonista de PPARδ com valor EC50 de 1,1 nM.
GW501516 demonstrou ser o mais potente e seletivo agonista de PPARα conhecido com um EC 50 de 1,1 nM contra PPARα e seletividade de 1000 vezes sobre os outros subtipos humanos, PPARα e -γ.GW501516 exerce efeitos antiinflamatórios em células tubulares proximais (mProx) cultivadas em camundongos.GW501516 inibe aumentos induzidos por palmitato e TNFα na expressão de mRNA de MCP-1 de uma maneira dependente da dose.
GW501516 causa formação óssea prejudicada, levando à diminuição da DMO e deterioração das propriedades ósseas em ratos OVX.GW501516 atenua a inflamação intersticial e o dano celular tubular proximal em um modelo de nefropatia de camundongo por sobrecarga de proteína.O tratamento com GW501516 melhora a resistência de corrida e a proporção de fibras musculares positivas para succinato desidrogenase (SDH) em camundongos treinados e não treinados.