Ksylazyna CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Zastosowanie medyczne
Tiazyd toluenu jest powszechnie stosowany jako środek uspokajający, zwiotczający mięśnie i przeciwbólowy.Jest często stosowany w leczeniu tężca.Ksylazyna jest bardzo podobna do leków takich jak fenotiazyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i klonidyna.Jako środek znieczulający jest często stosowany w połączeniu z ketaminą.Wydaje się, że ksylazyna zmniejsza wrażliwość organizmu na insulinę i wychwyt glukozy.Johimbina jest antagonistą receptora alfa2 adrenergicznego, który został użyty do obniżenia poziomu glukozy do zdrowego poziomu.Johimbina odwraca skutki uboczne tiazydu toluenu w warunkach klinicznych, jeśli jest podawana dożylnie wkrótce po podaniu tiazydu toluenu

farmakodynamika

Ksylazyna jest silnym agonistą alfa 2 adrenergicznym.Tiazyd toluenu i inni agoniści receptora alfa2-adrenergicznego są rozprowadzani po organizmie w ciągu 30-40 minut po podaniu.Ze względu na wysoką lipofilowość tiazyd toluenu bezpośrednio stymuluje ośrodkowe receptory α2, jak również obwodowe receptory α-adrenergiczne w różnych tkankach.Jako agonista, tiazyd toluenu powoduje zmniejszenie neuroprzekaźnictwa noradrenaliny i dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym.Czyni to poprzez naśladowanie wiązania noradrenaliny z autoreceptorami na powierzchni presynaptycznej, co skutkuje hamowaniem zwrotnym noradrenaliny.

Ksylazyna działa również jako inhibitor transportu, hamując funkcję transportu noradrenaliny poprzez konkurencyjne hamowanie transportu substratu.Zatem tiazyd toluenu znacząco zwiększał Km i nie wpływał na Vmax.Może to nastąpić poprzez bezpośrednią interakcję z regionami, które pokrywają się z miejscami wiązania leków przeciwdepresyjnych.Na przykład tiazyd toluenu i klonidyna hamują wychwyt MIBG (analog noradrenaliny) przez komórki nerwiaka niedojrzałego.Ksylazyna ma różne powinowactwo do receptorów cholinergicznych, serotonergicznych, dopaminergicznych, alfa1, adrenergicznych, H2-histaminowych i opioidowych.Jego budowa chemiczna jest bardzo podobna do fenotiazyny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i klonidyny