Agonista API GW501516 biały proszek

GW 501516 jest agonistą PPARδ z wartością EC50 1,1 nM.
Wykazano, że GW501516 jest najsilniejszym i selektywnym znanym agonistą PPARα z EC50 równym 1,1 nM wobec PPARα i 1000-krotną selektywnością w stosunku do innych ludzkich podtypów, PPARα i -γ.GW501516 wywiera działanie przeciwzapalne w hodowanych na myszach komórkach kanalików proksymalnych (mProx).GW501516 hamuje indukowany palmitynianem i TNFα wzrost ekspresji mRNA MCP-1 w sposób zależny od dawki.
GW501516 powoduje upośledzenie tworzenia kości, co prowadzi do zmniejszenia BMD i pogorszenia właściwości kości u szczurów OVX.GW501516 łagodzi zapalenie śródmiąższowe i uszkodzenie komórek kanalików proksymalnych w modelu nefropatii myszy z przeciążeniem białkiem.Leczenie GW501516 zwiększa wytrzymałość podczas biegu i odsetek włókien mięśniowych pozytywnych dla dehydrogenazy bursztynianowej (SDH) zarówno u wyszkolonych, jak i nietrenowanych myszy.