Agonist API GW501516 ufa woyera

GW 501516 ndi agonist wa PPARδ wokhala ndi mtengo wa EC50 wa 1.1 nM.
GW501516 ikuwonetsedwa kuti ndi PPARα agonists amphamvu kwambiri komanso osankhidwa omwe amadziwika ndi EC 50 ya 1. 1 nM motsutsana ndi PPARα ndi 1000-fold selectivity pamagulu ena a anthu, PPARα ndi -γ.GW501516 imakhala ndi zotsutsana ndi zotupa m'maselo a mbewa omwe ali ndi proximal tubular (mProx).GW501516 imalepheretsa kuwonjezeka kwa palmitate- ndi TNFα-kuwonjezeka kwa mawu a MCP-1 mRNA m'njira yodalira mlingo.
GW501516 imayambitsa kusokonezeka kwa mafupa, zomwe zimapangitsa kuchepa kwa BMD ndi kuwonongeka kwa mafupa mu makoswe a OVX.GW501516 imachepetsa kutupa kwapakati komanso kuwonongeka kwa ma cell a tubular mumtundu wa protein-overload mouse nephropathy.Chithandizo cha GW501516 chimapangitsa kuthamanga kupirira komanso kuchuluka kwa succinate dehydrogenase (SDH) -mitsempha yabwino ya minofu mu mbewa zophunzitsidwa komanso zosaphunzitsidwa.