Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Medisinsk bruk
Toluentiazid brukes ofte som beroligende, muskelavslappende og smertestillende middel.Det brukes ofte til å behandle stivkrampe.Xylazin er svært lik medikamenter som fenotiazin, trisykliske antidepressiva og klonidin.Som bedøvelsesmiddel brukes det ofte i kombinasjon med ketamin.Xylazin ser ut til å redusere kroppens følsomhet for insulin og glukoseopptak.Yohimbine er en alfa2 adrenerg reseptorantagonist som har blitt brukt for å redusere glukosenivåer til sunne nivåer.Yohimbin reverserer bivirkningene av toluentiazid i en klinisk setting hvis det administreres intravenøst ​​kort tid etter at toluentiazid er administrert

farmakodynamikk

Xylazine er en potent alfa 2 adrenerg agonist.Toluentiazid og andre alfa2-adrenerge reseptoragonister fordeles over hele kroppen innen 30-40 minutter når de gis.På grunn av sin høye lipofilisitet, stimulerer toluentiazid direkte sentrale α2-reseptorer så vel som perifere αadrenerge reseptorer i en rekke vev.Som en agonist resulterer toluentiazid i redusert nevrotransmisjon av noradrenalin og dopamin i sentralnervesystemet.Det gjør det ved å etterligne bindingen av noradrenalin til autoreseptorer på den presynaptiske overflaten, noe som resulterer i tilbakemeldingshemming av noradrenalin.

Xylazin virker også som en transporthemmer ved å hemme noradrenalintransportfunksjonen ved å hemme substrattransport kompetitivt.Dermed økte toluentiazid signifikant K m og påvirket ikke Vmax.Dette kan skje gjennom direkte interaksjon med regioner som overlapper med antidepressiva bindingssteder.For eksempel hemmer toluentiazid og klonidin opptaket av MIBG (en noradrenalin-analog) av neuroblastomceller.Xylazin har forskjellige affiniteter for kolinerge, serotonerge, dopaminerge, alfa1, adrenerge, H 2-histamin- og opioidreseptorer.Dens kjemiske struktur er veldig lik den til fentiaziner, trisykliske antidepressiva og klonidin