Agonist API GW501516 hvitt pulver

GW 501516 er en agonist av PPARδ med EC50-verdi på 1,1 nM.
GW501516 er vist å være de mest potente og selektive PPARα-agonistene kjent med en EC 50 på 1,1 nM mot PPARα og 1000 ganger selektivitet i forhold til de andre humane subtypene, PPARα og -γ.GW501516 utøver antiinflammatoriske effekter i musedyrkede proksimale tubulære (mProx) celler.GW501516 hemmer palmitat- og TNFa-indusert økning i MCP-1 mRNA-ekspresjon på en doseavhengig måte.
GW501516 forårsaker nedsatt beindannelse, noe som fører til redusert BMD og forringelse av beinegenskaper hos OVX-rotter.GW501516 demper interstitiell betennelse og proksimal tubulær celleskade i en musenefropatimodell med overbelastning av proteiner.GW501516-behandling forbedrer løpsutholdenhet og andelen succinatdehydrogenase (SDH)-positive muskelfibre i både trente og utrente mus.