Xylazine CAS-NR: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Medisch gebruik
Tolueenthiazide wordt vaak gebruikt als kalmeringsmiddel, spierverslapper en pijnstiller.Het wordt vaak gebruikt om tetanus te behandelen.Xylazine lijkt sterk op geneesmiddelen zoals fenothiazine, tricyclische antidepressiva en clonidine.Als verdovingsmiddel wordt het vaak gebruikt in combinatie met ketamine.Xylazine lijkt de gevoeligheid van het lichaam voor de opname van insuline en glucose te verminderen.Yohimbine is een alfa2-adrenerge receptorantagonist die is gebruikt om de glucosespiegels tot gezonde niveaus te verlagen.Yohimbine keert de bijwerkingen van tolueenthiazide in een klinische setting om indien intraveneus toegediend kort nadat tolueenthiazide is toegediend

farmacodynamiek

Xylazine is een krachtige alfa-2-adrenerge agonist.Tolueenthiazide en andere alfa2-adrenerge receptoragonisten worden na toediening binnen 30-40 minuten door het lichaam verspreid.Vanwege zijn hoge lipofiliciteit stimuleert tolueenthiazide direct centrale α2-receptoren evenals perifere αadrenerge receptoren in een verscheidenheid aan weefsels.Als agonist resulteert tolueenthiazide in verminderde neurotransmissie van noradrenaline en dopamine in het centrale zenuwstelsel.Het doet dit door de binding van norepinefrine aan autoreceptoren op het presynaptische oppervlak na te bootsen, wat resulteert in feedbackremming van norepinefrine.

Xylazine werkt ook als een transportremmer door de transportfunctie van norepinefrine te remmen door het substraattransport competitief te remmen.Aldus verhoogde tolueenthiazide de Km significant en had het geen invloed op Vmax.Dit kan gebeuren door directe interactie met regio's die overlappen met bindingsplaatsen voor antidepressiva.Tolueenthiazide en clonidine remmen bijvoorbeeld de opname van MIBG (een norepinefrine-analoog) door neuroblastoomcellen.Xylazine heeft verschillende affiniteiten voor cholinerge, serotonerge, dopaminerge, alfa1-, adrenerge, H2-histamine- en opioïdereceptoren.De chemische structuur lijkt sterk op die van fenothiazinen, tricyclische antidepressiva en clonidine