Agonist API GW501516 trab abjad

GW 501516 huwa agonist ta 'PPARδ b'valur EC50 ta' 1.1 nM.
GW501516 huwa muri li huwa l-aktar agonisti PPARα potenti u selettivi magħrufa b'EC 50 ta '1. 1 nM kontra PPARα u selettività ta' 1000 darba fuq is-sottotipi umani l-oħra, PPARα u -γ.GW501516 jeżerċita effetti anti-infjammatorji f'ċelluli tubulari prossimali kkultivati ​​tal-ġrieden (mProx).GW501516 jinibixxi żidiet indotti minn palmitate u TNFα fl-espressjoni ta 'mRNA MCP-1 b'mod dipendenti mid-doża.
GW501516 jikkawża indeboliment fil-formazzjoni tal-għadam, li jwassal għal tnaqqis fil-BMD u deterjorazzjoni tal-proprjetajiet tal-għadam fil-firien OVX.GW501516 attenwa l-infjammazzjoni interstizjali u l-ħsara taċ-ċelluli tubulari prossimali f'mudell ta 'nefropatija tal-ġrieden ta' tagħbija żejda ta 'proteini.It-trattament GW501516 itejjeb ir-reżistenza tal-ġiri u l-proporzjon ta 'fibri tal-muskoli pożittivi ta' succinate dehydrogenase (SDH) kemm fil-ġrieden imħarrġa kif ukoll mhux imħarrġa.