Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Penggunaan perubatan
Toluene thiazide biasanya digunakan sebagai sedatif, pelemas otot dan analgesik.Ia sering digunakan untuk merawat tetanus.Xylazine sangat mirip dengan ubat seperti phenothiazine, antidepresan trisiklik dan clonidine.Sebagai anestetik, ia sering digunakan dalam kombinasi dengan ketamin.Xylazine nampaknya mengurangkan sensitiviti badan terhadap insulin dan pengambilan glukosa.Yohimbine ialah antagonis reseptor adrenergik alpha2 yang telah digunakan untuk mengurangkan tahap glukosa ke tahap yang sihat.Yohimbine membalikkan kesan sampingan toluena thiazide dalam keadaan klinikal jika diberikan secara intravena sejurus selepas toluena thiazide diberikan

farmakodinamik

Xylazine ialah agonis adrenergik alpha 2 yang kuat.Toluene thiazide dan agonis reseptor adrenergik alpha2 yang lain diedarkan ke seluruh badan dalam masa 30-40 minit apabila diberikan.Disebabkan lipofilisitinya yang tinggi, toluena thiazide secara langsung merangsang reseptor α2 pusat serta reseptor αadrenergik periferal dalam pelbagai tisu.Sebagai agonis, toluena thiazide mengakibatkan pengurangan neurotransmisi norepinephrine dan dopamine dalam sistem saraf pusat.Ia berbuat demikian dengan meniru pengikatan norepinefrin kepada autoreseptor pada permukaan presinaptik, yang mengakibatkan perencatan maklum balas norepinefrin.

Xylazine juga bertindak sebagai perencat pengangkutan dengan menghalang fungsi pengangkutan norepinephrine dengan menghalang pengangkutan substrat secara kompetitif.Oleh itu, toluena thiazide meningkat dengan ketara K m dan tidak menjejaskan V max.Ini mungkin berlaku melalui interaksi langsung dengan kawasan yang bertindih dengan tapak pengikat antidepresan.Contohnya, toluena thiazide dan clonidine menghalang pengambilan MIBG (analog norepinephrine) oleh sel neuroblastoma.Xylazine mempunyai pertalian yang berbeza untuk reseptor kolinergik, serotonergik, dopaminergik, alpha1, adrenergik, H 2-histamin dan opioid.Struktur kimianya sangat mirip dengan fenotiazin, antidepresan trisiklik dan klonidin.