Химийн бүтээгдэхүүн Bromazolam CAS 71368-80-4
Үндсэн мэдээлэл
Молекулын томъёо: C17H13BrN4
- Хайлах цэг: 272.0-275 ℃
- Буцлах цэг: 519.8±60.0 °C(Таамагласан)
- нягт: 1.54±0.1 г/см3 (20 ºC 760 Торр)
- pka: 2.37±0.40(Таамагласан)
- Молекулын томъёо: C17H13BrN4
- Молекулын жин: 353.21600
- Яг жин: 352.03200
- PSA: 43.07000
- LogP: 3.12480
Хэрэглээ
Бромазолам нь 1976 онд анх нийлэгжсэн боловч хэзээ ч худалдаанд гараагүй шинэ бензодиазепин гэж ангилдаг.Энэ нь дараа нь загвар зохион бүтээгч эм болгон зарагдсан бөгөөд анх 2016 онд Шведийн EMCDDA-аас тодорхойлогдсон байдаг. Энэ нь альпразоламын хлорын аналогийн оронд бромо бөгөөд тайвшруулах, анксиолитик нөлөөтэй байдаг.Бромазолам нь бүтцийн хувьд уламжлалт бензодиазепинтэй төстэй бөгөөд үүнд алпразолам (хлорыг бромоор солих) ба бромазепам (триазолын цагираг нэмдэг).Альпразолам ба бромазепам нь АНУ-ын IV жагсаалтад багтсан бодисууд юм;бромазоламыг тодорхой зааж өгөөгүй.
8-Bromo-1-methyl-6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]бензодиазепин нь төв мэдрэлийн тогтолцооны түгшүүрийн эсрэг, антидепрессант, сэтгэцэд нөлөөт бодисыг судлахад ашиглагддаг.
Бэлтгэх арга
Тэдгээрийг pHLS9 (2 мг уураг/мл), 25 мкг/мл Аламетицин (UGT урвалын хольц B), 90 мМ фосфатын буфер (рН 7.4), 2.5 мм мг 2+, 2.5 мм изоцитрат, 37°-т 0.6 мм-ээр эмчилсэн. C NADP +, 0.9 U/мл изоцитратдегидрогеназа, 100 U/мл супероксид дисмутаза, 0.1 мМ ацетил-КоА.Дараа нь 2.5 мМ UDP-глюкуроны хүчил (UGT урвалын хольцын уусмал А), 40 мкМ PAPS, 1.2 мм SAM, 1 мм дитиотреитол, 10 мМ глутатион, 50 мкм клобромазолам эсвэл бромазолам нэмсэн.
Урвалын нөхцөл:50 мкМ бромазоламыг 360 минутын турш 37 ° C-д хэрэглэнэ
Хэрэглээ:Бромазоламын метаболитууд байсантодорхойлсонpHLS9 инкубацид.