അഗോണിസ്റ്റ് API GW501516 വെളുത്ത പൊടി

1.1 nM ന്റെ EC50 മൂല്യമുള്ള PPARδ ന്റെ അഗോണിസ്റ്റാണ് GW 501516.
PPARα, PPARα, -γ എന്നിവയ്‌ക്കെതിരെ 1 nM 1. 1 nM, മറ്റ് മനുഷ്യ ഉപവിഭാഗങ്ങളായ PPARα, -γ എന്നിവയെ അപേക്ഷിച്ച് 1000 മടങ്ങ് സെലക്‌ടിവിറ്റി ഉപയോഗിച്ച് അറിയപ്പെടുന്ന ഏറ്റവും ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതുമായ PPARα അഗോണിസ്റ്റുകൾ GW501516 ആണെന്ന് കാണിക്കുന്നു.GW501516 മൗസ് കൾച്ചർഡ് പ്രോക്സിമൽ ട്യൂബുലാർ (mProx) കോശങ്ങളിൽ വിരുദ്ധ ബാഹ്യാവിഷ്ക്കാര ഫലങ്ങൾ നൽകുന്നു.GW501516 ഒരു ഡോസ്-ആശ്രിത രീതിയിൽ MCP-1 mRNA എക്സ്പ്രഷനിൽ പാൽമിറ്റേറ്റും TNFα-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് വർദ്ധനവും തടയുന്നു.
GW501516 അസ്ഥി രൂപീകരണത്തിന് കാരണമാകുന്നു, ഇത് BMD കുറയുന്നതിനും OVX എലികളിലെ അസ്ഥി ഗുണങ്ങൾ മോശമാകുന്നതിനും കാരണമാകുന്നു.ഒരു പ്രോട്ടീൻ-ഓവർലോഡ് മൗസ് നെഫ്രോപതി മാതൃകയിൽ GW501516 ഇന്റർസ്റ്റീഷ്യൽ വീക്കം, പ്രോക്സിമൽ ട്യൂബുലാർ സെൽ കേടുപാടുകൾ എന്നിവ കുറയ്ക്കുന്നു.GW501516 ചികിത്സ പരിശീലനം ലഭിച്ചതും അല്ലാത്തതുമായ എലികളിൽ ഓട്ടം സഹിഷ്ണുതയും സുക്സിനേറ്റ് ഡീഹൈഡ്രജനേസിന്റെ (SDH) പോസിറ്റീവ് പേശി നാരുകളുടെ അനുപാതവും വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു.