Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Медицинска употреба
Толуен тиазид најчесто се користи како седатив, мускулен релаксант и аналгетик.Често се користи за лекување на тетанус.Ксилазин е многу сличен на лекови како што се фенотијазин, трициклични антидепресиви и клонидин.Како анестетик, често се користи во комбинација со кетамин.Се чини дека ксилазинот ја намалува чувствителноста на телото на инсулин и навлегување на гликоза.Јохимбин е антагонист на алфа2 адренергичните рецептори кој се користи за намалување на нивото на гликоза на здрави нивоа.Јохимбин ги поништува несаканите ефекти на толуен тиазид во клинички услови ако се администрира интравенски кратко време по администрацијата на толуен тиазид

фармакодинамиката

Ксилазин е моќен алфа 2 адренергичен агонист.Толуен тиазид и други агонисти на алфа2 адренергични рецептори се дистрибуираат низ телото во рок од 30-40 минути кога се даваат.Поради неговата висока липофилност, толуен тиазид директно ги стимулира централните α2 рецептори, како и периферните αадренергични рецептори во различни ткива.Како агонист, толуен тиазид резултира со намалена невротрансмисија на норепинефрин и допамин во централниот нервен систем.Тоа го прави со имитација на врзувањето на норепинефрин за авторецепторите на пресинаптичката површина, што резултира со повратна инхибиција на норепинефрин.

Ксилазин, исто така, делува како транспортен инхибитор со инхибиција на транспортната функција на норепинефрин со конкурентно инхибиција на транспортот на подлогата.Така, толуен тиазид значително го зголеми Km и не влијаеше на V max.Ова може да се случи преку директна интеракција со региони кои се преклопуваат со местата за врзување на антидепресивите.На пример, толуен тиазид и клонидин го инхибираат навлегувањето на MIBG (аналог на норепинефрин) од клетките на невробластом.Ксилазин има различни афинитети за холинергични, серотонергични, допаминергични, алфа1, адренергични, H2-хистамин и опиоидни рецептори.Неговата хемиска структура е многу слична со онаа на фенотијазините, трицикличните антидепресиви и клонидинот