Agonist API GW501516 бел прав

GW 501516 е агонист на PPARδ со вредност EC50 од 1,1 nM.
Се покажа дека GW501516 е најмоќниот и најселективните PPARα агонисти познати со EC 50 од 1, 1 nM против PPARα и 1000-кратна селективност во однос на другите човечки подтипови, PPARα и -γ.GW501516 има антиинфламаторно дејство во култивирани проксимални тубуларни (mProx) клетки од глувци.GW501516 ги инхибира зголемувањата на MCP-1 mRNA индуцирани од палмитат и TNFα на начин зависен од дозата.
GW501516 предизвикува нарушување на формирањето на коските, што доведува до намален BMD и влошување на својствата на коските кај OVX стаорци.GW501516 го ублажува интерстицијалното воспаление и оштетувањето на проксималните тубуларни клетки во модел на нефропатија на глушец со преоптоварување со протеини.Третманот GW501516 ја подобрува издржливоста на трчање и пропорцијата на сукцинат дехидрогеназа (SDH)-позитивни мускулни влакна и кај обучени и кај нетренирани глувци.