Ksilazīns CAS Nr.: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Medicīniska lietošana
Toluola tiazīdu parasti lieto kā sedatīvu, muskuļu relaksantu un pretsāpju līdzekli.To bieži lieto stingumkrampju ārstēšanai.Ksilazīns ir ļoti līdzīgs tādām zālēm kā fenotiazīns, tricikliskie antidepresanti un klonidīns.Kā anestēzijas līdzekli to bieži lieto kopā ar ketamīnu.Šķiet, ka ksilazīns samazina ķermeņa jutību pret insulīnu un glikozes uzņemšanu.Johimbīns ir alfa2 adrenerģisko receptoru antagonists, ko izmanto, lai samazinātu glikozes līmeni līdz veselīgam līmenim.Johimbīns novērš toluola tiazīda blakusparādības klīniskā vidē, ja to ievada intravenozi neilgi pēc toluola tiazīda ievadīšanas

farmakodinamika

Ksilazīns ir spēcīgs alfa 2 adrenerģisks agonists.Toluola tiazīds un citi alfa2 adrenerģisko receptoru agonisti pēc ievadīšanas izplatās visā organismā 30-40 minūšu laikā.Augstās lipofilitātes dēļ toluola tiazīds tieši stimulē centrālos α2 receptorus, kā arī perifēros αadrenerģiskos receptorus dažādos audos.Kā agonists toluola tiazīds samazina norepinefrīna un dopamīna neirotransmisiju centrālajā nervu sistēmā.Tas tiek darīts, atdarinot norepinefrīna saistīšanos ar autoreceptoriem uz presinaptiskās virsmas, kā rezultātā tiek kavēta norepinefrīna atgriezeniskā saite.

Ksilazīns darbojas arī kā transporta inhibitors, inhibējot norepinefrīna transportēšanas funkciju, konkurējoši inhibējot substrāta transportu.Tādējādi toluola tiazīds ievērojami palielināja K m un neietekmēja V max.Tas var notikt tiešā mijiedarbībā ar reģioniem, kas pārklājas ar antidepresantu saistīšanās vietām.Piemēram, toluola tiazīds un klonidīns kavē MIBG (norepinefrīna analoga) uzņemšanu neiroblastomas šūnās.Ksilazīnam ir atšķirīga afinitāte pret holīnerģiskiem, serotonīnerģiskiem, dopamīnerģiskiem, alfa1, adrenerģiskiem, H 2-histamīna un opioīdu receptoriem.Tā ķīmiskā struktūra ir ļoti līdzīga fenotiazīnu, triciklisko antidepresantu un klonidīna ķīmiskajai struktūrai.