Agonist API GW501516 balts pulveris

GW 501516 ir PPARδ agonists ar EC50 vērtību 1,1 nM.
Ir pierādīts, ka GW501516 ir visspēcīgākie un selektīvākie zināmie PPARα agonisti ar EC 50 1,1 nM pret PPARα un 1000 reižu selektivitāti salīdzinājumā ar citiem cilvēka apakštipiem PPARα un -γ.GW501516 iedarbojas pretiekaisuma iedarbībai peļu kultivētajās proksimālajās cauruļveida (mProx) šūnās.GW501516 inhibē palmitāta un TNFα izraisītu MCP-1 mRNS ekspresijas pieaugumu atkarībā no devas.
GW501516 izraisa traucētu kaulu veidošanos, izraisot samazinātu KMB un kaulu īpašību pasliktināšanos OVX žurkām.GW501516 mazina intersticiālu iekaisumu un proksimālo cauruļveida šūnu bojājumus proteīnu pārslodzes peles nefropātijas modelī.Ārstēšana ar GW501516 uzlabo skriešanas izturību un sukcināta dehidrogenāzes (SDH) pozitīvo muskuļu šķiedru īpatsvaru gan trenētām, gan netrenētām pelēm.