ຜົງຂາວ Agonist API GW501516

GW 501516 ເປັນ agonist ຂອງ PPARδ ທີ່ມີຄ່າ EC50 ຂອງ 1.1 nM.
GW501516 ສະແດງໃຫ້ເຫັນເປັນ agonists PPARα ທີ່ມີທ່າແຮງທີ່ສຸດແລະເລືອກທີ່ຮູ້ຈັກກັບ EC 50 ຂອງ 1. 1 nM ຕໍ່ກັບ PPARα ແລະການຄັດເລືອກ 1000 ເທົ່າຫຼາຍກວ່າຊະນິດຍ່ອຍຂອງມະນຸດອື່ນໆ, PPARα ແລະ -γ.GW501516 ອອກຜົນຕ້ານການອັກເສບໃນເຊລຂອງຈຸລັງ tubular proximal tubular (mProx).GW501516 inhibits palmitate- ແລະ TNFα-induced ເພີ່ມຂຶ້ນໃນການສະແດງອອກ MCP-1 mRNA ໃນລັກສະນະທີ່ຂຶ້ນກັບປະລິມານ.
GW501516 ເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມບົກຜ່ອງຂອງການສ້າງກະດູກ, ເຮັດໃຫ້ BMD ຫຼຸດລົງແລະການເສື່ອມສະພາບຂອງຄຸນສົມບັດຂອງກະດູກໃນຫນູ OVX.GW501516 ຫຼຸດຜ່ອນການອັກເສບ interstitial ແລະຄວາມເສຍຫາຍຂອງຈຸລັງ tubular ໃກ້ຄຽງໃນຮູບແບບ nephropathy ຫນູທີ່ມີທາດໂປຼຕີນເກີນ.ການປິ່ນປົວ GW501516 ເສີມຂະຫຍາຍຄວາມອົດທົນແລ່ນແລະອັດຕາສ່ວນຂອງເສັ້ນໃຍກ້າມຊີ້ນ succinate dehydrogenase (SDH)-positive ໃນຫນູທັງສອງທີ່ໄດ້ຮັບການຝຶກອົບຮົມແລະບໍ່ໄດ້ຝຶກອົບຮົມ.