ម្សៅពណ៌ស Agonist API GW501516

GW 501516 គឺជា agonist នៃ PPARδ ជាមួយនឹងតម្លៃ EC50 នៃ 1.1 nM ។
GW501516 ត្រូវបានបង្ហាញថាជា PPARα agonists ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើសបំផុតដែលគេស្គាល់ជាមួយនឹង EC 50 នៃ 1. 1 nM ប្រឆាំងនឹង PPARα និងការជ្រើសរើស 1000 ដងលើប្រភេទរងរបស់មនុស្សផ្សេងទៀត PPARα និង -γ។GW501516 បញ្ចេញឥទ្ធិពលប្រឆាំងនឹងការរលាកនៅក្នុងកោសិកាកូនកណ្តុរជិតខាង (mProx) ដែលបណ្តុះកោសិកា។GW501516 រារាំងការកើនឡើងនៃសារធាតុ palmitate និង TNFα នៅក្នុងកន្សោម MCP-1 mRNA ក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ។
GW501516 បណ្តាលឱ្យមានការចុះខ្សោយនៃការបង្កើតឆ្អឹងដែលនាំឱ្យមានការថយចុះ BMD និងការចុះខ្សោយនៃលក្ខណៈសម្បត្តិឆ្អឹងនៅក្នុងកណ្តុរ OVX ។GW501516 កាត់បន្ថយការរលាក interstitial និងការខូចខាតកោសិកា tubular ជិតនៅក្នុងគំរូ nephropathy កណ្តុរដែលមានជាតិប្រូតេអ៊ីនលើសទម្ងន់។ការព្យាបាល GW501516 បង្កើនការស៊ូទ្រាំនឹងការរត់ និងសមាមាត្រនៃសរសៃសាច់ដុំ succinate dehydrogenase (SDH)-វិជ្ជមាននៅក្នុងសត្វកណ្តុរទាំងដែលបានទទួលការបណ្តុះបណ្តាល និងមិនបានបណ្តុះបណ្តាល។